Nowy lek o podwójnym działaniu może zwalczyć nadciśnienie

Naukowcy z Hiszpanii, Kanady, Niemiec, Słowacji i USA twierdzą, że jednomolekułowy LCZ696 jest inhibitorem receptora angiotensyny II i neprylizyny (ARNI), który ma podwójne działanie. Lek LCZ696 nie tylko blokuje działanie angiotensyny II - białka, które wywołuje zwężenie naczyń krwionośnych i podniesienie ciśnienia krwi - aby ułatwić przepływ krwi, ale także skutecznie neutralizuje neprylizynę, co powoduje rozszerzenie się i rozluźnienie naczyń krwionośnych i w następstwie prowadzi do spadku ciśnienia krwi.

Naukowcy pracujący pod kierunkiem profesora Luisa M. Ruilope'a ze szpitala 12 de Octubre w Madrycie, Hiszpania, zbadali 1.328 pacjentów z 18 krajów, którzy cierpią na nadciśnienie łagodne do umiarkowanego. Zespół naukowców losowo przydzielił każdego pacjenta do jednej z ośmiu grup na okres ośmiu miesięcy. Poszczególne grupy zostały poddane następującemu leczeniu: 100 mg LCZ696, 200 mg LCZ696, 400 mg LCZ696, 80 mg walsartanu, 160 mg walsartanu, 320 mg walsartanu, 200 mg AHU377 (blokera neprylizyny) oraz placebo.

Wyniki pokazały, że zastosowane leczenie umożliwiło obniżenie średniego rozkurczowego ciśnienia krwi w pozycji siedzącej. W szczególności trzy pary porównawcze dawek LCZ696 w stosunku do walsartanu (tj. 100 mg w porównaniu z 80 mg, 200 mg w porównaniu z 160 mg, 400 mg w porównaniu z 320 mg) dały konkretne wyniki.

Analiza wyników z ośmiotygodniowego okresu wykazała znaczne obniżenie ciśnienia krwi u pacjentów leczonych LCZ696 w porównaniu z pacjentami, którym podawano walsartan (średni spadek ciśnienia krwi w pozycji siedzącej wyniósł -2,17 mm Hg w przypadku rozkurczowego oraz -4,20 mm Hg w przypadku skurczowego).

Co więcej naukowcy odkryli, że w czasie ośmiotygodniowego okresu obniżenie średniego rozkurczowego ciśnienia krwi w pozycji siedzącej znacznie się różniło między grupami zażywającymi 200 mg LCZ696 i 160 mg walsartanu (-2.97 mm Hg) oraz między grupami zażywającymi 400 mg LCZ696 i 320 mg walsartanu (-2.70 mm Hg).

Zdaniem zespołu leczenie wysokiego ciśnienia krwi za pomocą LCZ696 jest bezpieczne dla pacjentów i wszystkie dawki są dobrze tolerowane. Jeżeli chodzi o skutki uboczne, to były one łagodne, nieczęste i mniej więcej takie same we wszystkich ośmiu grupach poddanych leczeniu. Większość pacjentów informowała o bólach głowy, a najwięcej przypadków było w grupie przyjmującej placebo. Naukowcy nie zaobserwowali przypadków obrzmienia (obrzęku naczyniowego) skóry.

"Podwójne zahamowanie receptora angiotensyny II i neprylizyny ma dopełniające się oddziaływanie i może zapewnić korzyści kliniczne w szeregu chorób sercowo-naczyniowych, w tym w przypadku nadciśnienia i niewydolności serca" - twierdzą naukowcy. "Przyszłe badania powinny zidentyfikować populacje pacjentów z nadciśnieniem (w tym osoby starsze i chorujące na cukrzycę), którym leczenie za pomocą LCZ696 przyniesie największe korzyści."

W artykule towarzyszącym profesor Bernard Waeber i profesor Francois Feihl z Université de Lausanne w Szwajcarii napisali, że LCZ696 ma ogromny potencjał, ponieważ pacjenci cierpiący na nadciśnienie muszą obecnie zażywać więcej niż jeden lek przeciwnadciśnieniowy, aby utrzymać swoje ciśnienie krwi pod kontrolą.

"Do tej pory doświadczenia kliniczne z LCZ696 przeprowadzono w niewielkim zakresie" - napisali. "Dysponujemy obecnie wystarczająco zachęcającymi danymi, aby uzasadnić przeprowadzenie większych testów klinicznych w zróżnicowanych stanach klinicznych, zwłaszcza nadciśnienia, cukrzycy, niewydolności serca i nerek."

W badaniach wzięli również udział naukowcy z Uniwersytetu Comeniusa na Słowacji, Universität des Saarlandes w Niemczech, Centre Hospitalier de l'Université Laval z Kanady oraz Novartis Pharmaceuticals z USA.

Więcej informacji:

The Lancet:
http://www.thelancet.com/

Szpital 12 de Octubre:
http://www.madrid.org/cs/Satellite?pagename=Hospital12Octubre/Page/H12O_home